Tumore: allo studio un farmaco per più bersagli

Tumore: allo studio un farmaco per più bersagli
Andrea Mattevi

Sono chiamati “farmaci duali” e sono sostanze attive contro due diversi bersagli epigenetici di un tumore. Al loro sviluppo sta lavorando da anni un gruppo di ricerca internazionale, di cui fanno parte anche un team dell’Università di Pavia, capitanato dal professor Andrea Mattevi e uno dell’Università di Roma, guidato dal professor Antonello Mai.

Gli altri team sono della Johns Hopkins University di Baltimora e della Rhoda M. Alani di Boston. Dopo tanto impegno, lo scorso 4 gennaio è stato pubblicato lo studio “Targeting the CoREST complex with dual histone deacetylase and demethylase inhibitors. Nature Communication”. J. Khalin (2018) 9:53. Doi: 10.1038/s41467-017-02242-4 sulla prima molecola farmacologica ad azione duale “antidemetilasi & antideacetilasi” e sulla loro efficacia contro le cellule di melanoma.

La molecola si chiama Corin ed è un ibrido sintetico ottenuto da un inibitore HDAC di classe 1, l’entinostato, e un inibitore LSD1. Nel corso della ricerca questa molecola è stata studiata per valutarne le potenzialità antitumorali. Quello che si è messo in evidenza è che Corin sembra avere una maggiore azione di inibizione sul complesso CoREST del singolo entinostato. Inoltre esperimenti in vitro hanno evidenziato una forte capacità anti-proliferativa contro linee cellulari di melanoma e di carcinom cutaneo, superiore a quella dei suoi parenti monofunzionali.

Inoltre, Corin è meno tossico contro le cellule sane dei tessuti, ovvero i melanomi e i cheratinociti, il che la rende una molecole elettiva. Corin si è inoltre mostrato attivo nel rallentare la crescita di un melanoma in un modello murino. Anche se questi sono solo risultati preliminari, lasciano sperare nello sviluppo di inibitori ibridi in grado di intervenire su più aspetti epigenetici del tumore, per di più in maniera selettiva, offrendo opportunità terapeutiche uniche. Lo studio è stato sostenuto dall’Associazione Italiana Ricerca sul Cancro.

Stefania Somaré

CONDIVIDI

LASCIA UN COMMENTO

Please enter your comment!
Please enter your name here